Testósterón er aðal kynhormón mannsins, sem hefur bein áhrif á eistu og þróun blöðruhálskirtils, hefur mikil áhrif á uppbyggingu vöðvavefsins, beinþéttni og styrk. Þar að auki er testósterón að miklu leyti ábyrgt fyrir tugum aðgerða í mannslíkamanum: almennri heilsu, vellíðan, aukinni kynhvöt, orku, ónæmi, fyrirbyggjandi beinþynningu (tap á beinþéttni) og hugsanlega vörn gegn hjartasjúkdómum. Sýnt hefur verið fram á að viðhalda hærra testósterónmagni hjá öldruðum körlum bætir margar breytur sem eru taldar draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum, svo sem aukinn fitumassa í innyflum, minnkað heildarkólesteról og blóðsykursstjórnun. Það ákvarðar ekki aðeins kynjamun, heldur stjórnar til dæmis þýði tromboxan A2 viðtaka á megakaryocytum og blóðflögum og þar af leiðandi blóðflagnasamruna í mönnum. Það er ábyrgt fyrir hegðun, skapi, rómantískum samböndum, samkvæmt skýrslum getur það haft áhrif á val á símafyrirtæki. Rannsóknirnar skýra frá því að athygli, minni og rýmisgeta séu lykilvitrænar aðgerðir sem hafa áhrif á testósterón hjá mönnum. Bráðabirgðavísbendingar benda til þess að lágt testósterónmagn geti verið áhættuþáttur fyrir vitræna hnignun og hugsanlega fyrir vitglöp af Alzheimer-gerð, lykilröksemd í lífslengingarlækningum fyrir notkun testósteróns í meðferðum gegn öldrun.
Testósterón er mjög vinsælt af íþróttamönnum fyrir getu þess til að stuðla að sterkri aukningu á vöðvamassa og styrk. Sem náttúrulegt hormón er það enn vinsælasti vefaukandi sterinn og er venjulega notaður sem grunnur allra hringrása og stafla.
Til notkunar í líkamsbyggingu er testósterón næstum alltaf notað sem ester eða sviflausn til inndælingar vegna lélegs aðgengis til inntöku og óhagkvæmni við háskammtagjöf um húð eða undir tungu. Öll testósterónform í víðum skilningi eru þau sömu: virka efnið testósterón + ester tengdur, sem ákvarðar losunartíma og lengd efnasambandanna virkt líf. Í hnotskurn: langir esterar losa virka efnið hægt út í blóðið en veita stöðugt hormónamagn í langan tíma (fer eftir esternum), án þess að mynda toppa.
Það skal tekið eftir því að hjá körlum fer um það bil 5% af testósteróni í 5 -lækkun til að mynda öflugra andrógenið, díhýdrótestósterón (DHT), einnig þekkt sem andróstanólón. Frá annarri hlið er u.þ.b. 0,3% af testósteróni breytt í estradíól (aðal kvenkyns kynhormónið) með arómatasi sem er ensím sem er tjáð í heila, lifur og fituvef. Þess vegna, ekki gleyma að gera varúðarráðstafanir til að forðast viðkomandi aukaverkanir. Þar af leiðandi mælum við með að framkvæma blóðrannsóknir og taka arómatasahemla í lotu (ef þörf krefur, helst anastrozol) og SERMs (clomifene, toremifene) meðan á meðferð eftir hringrás stendur (PCT).